Локрен таблетки покрытые оболочкой 20мг №28

Лекарственная форма Локрен®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг – 28 или 56 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Локрен®

Круглые таблетки в пленочной оболочке белого оттенка, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "КЕ 20" на противоположной.

1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, магния стеарат - 1.4 мг.

Оболочка включает: гипромеллоза - 3.9 мг, титана диоксид (Е171) - 0.67 мг, макрогол 400 - 0.43 мг.

• 14 штук - блистеры (2) - упаковка из картона;
• 14 штук - блистеры (4) - упаковка из картона.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармако-терапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакология

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол имеет три фармакологических свойства: вещество наделено кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отличается отсутствием частичной агонистической активности; незначительным мембраностабилизирующим действием в концентрациях, которые превышают лечебные.

Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы нельзя считать 100-процентным, поскольку в случае использования его в высоких дозах допускается воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, находящиеся, в основном, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (но влияние бетаксолола на β2-адренорецепторы намного слабее в сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами).

В ходе использования бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность выражается в указанных ниже фармакодинамических эффектах:

• уменьшается частота сердечных сокращений в покое и во время физической нагрузки (благодаря блокаде β-адренорецепторов в синусовом узле, что в комплексе с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности способствует торможению автоматизма синусового узла);
• снижается сердечный выброс в покое и во время физической нагрузки из-за конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (в особенности кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
• уменьшается систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя и в процессе физической нагрузки;
• уменьшается рефлекс ортостатической тахикардии.

Результатом описанных эффектов является снижение нагрузки на сердце в состоянии покоя и в случае физической нагрузки.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов не был доказан.

Бета-адреноблокаторы обладают следующими механизмами антигипертензивного действия:

• снижают сердечный выброс;
• устраняют спазм периферических артерий (благодаря центральному действию, которое приводит к уменьшению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, а также благодаря ингибированию активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола в случае его продолжительного использования не снижено. В ходе однократного в течение суток приема Локрена (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие считается идентичным спустя 3-4 часа (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед использованием следующей дозы). В ходе приема 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие равняется, соответственно, 50 и 80 процентов от антигипертензивного действия в процессе приема 20 мг бетаксолола.

Так что в рамках доз 5-20 мг отмечается дозозависимость антигипертензивного эффекта; при этом, если доза будет увеличена с 10 мг до 20 мг, прирост антигипертензивного эффекта будет незаметным. Рост дозы с 20 мг до 40 мг незаметно изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Наибольший антигипертензивный эффект любой дозы Локрена проявляется спустя 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения частоты сердечных сокращений при росте его дозы (с 10 мг до 40 мг) не увеличивается.

Более того, бетаксолол может тормозить проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Всасывание

Попав внутрь, Локрен оперативно и целиком абсорбируется из органов пищеварительной системы. Cmax бетаксолола в плазме крови проявляется спустя 2-4 часа. Бетаксолол обладает незначительным эффектом "первого прохождения" через печень и высокий уровень биодоступности - примерно 85 %. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при продолжительном использовании характеризуются незначительными различиями, что вызвано высокой биодоступностью бетаксолола.

Распределение

Бетаксолол связан с белками плазмы крови приблизительно наполовину. Недостаточно хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, в малом объеме выделяется с грудным молоком. Vd - примерно 6 л/кг. Растворимость в жирах является умеренной.

Метаболизм

Метаболизация Локрена происходит в печени с созданием неактивных метаболитов.

Выведение

Вывод Локрена осуществляется почками в форме метаболитов (свыше 80 процентов), 10-15 процентов - в неизмененной форме. T1/2 бетаксолола - 15-20 часов.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях

T1/2 в случае нарушения функционала печени становится продолжительнее на 33 процента, но изменение клиренса не происходит; в случае нарушения работы почек T1/2 удваивается (требуется уменьшение доз).

Не происходит удаления во время гемодиализа.

Показания

• Бетаксолол происходит при артериальной гипертензии (при монолечении и составе комбинированного лечения);
• В качестве профилактики приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и в процессе сочетанного лечения).

Как принимать

Локрен необходимо принимать внутрь и запивать большим количеством воды. Не стоит жевать таблетку.

Начальная доза для обоих показаний к использованию Локрена равняется, как правило, 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если на протяжении 7-14 дней терапии невозможно достигнуть целевых показателей артериального давления, то дозу можно удвоить до 20 мг/сут.

Обычно не используют дозы Локрена®, которые превышают 20 мг (поскольку в этом случае не отмечается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта лекарства).

Максимум суточной дозы Локрена составляет 40 мг.

Пациентам, у которых диагностирована почечная недостаточность, рекомендована коррекция дозы в зависимости от состояния органа. При КК более 20 мл/мин изменение дозировки не проводится, но на первом этапе терапии рекомендовано осуществлять клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации лекарства в крови (что достижимо примерно к 4-7 дню терапии). При явной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуется доза в объеме 5 мг/сут (независимо от частоты и дней выполнения сеансов гемодиализа у пациентов, которые его проходят), которая при недостаточной эффективности способна увеличиваться в 2 раза каждые 7-14 дней. Максимальная суточная доза равняется 20 мг.

Пациентам, у которых имеется печеночная недостаточность, изменение дозировки, как правило, не проводится. Но на первом этапе лечения рекомендовано более тщательно наблюдать за больным.

Побочные эффекты

Возникновение аллергии, включая кожные высыпание, ощущение зуда, крапивницы.

Дерматологические проявления: в редких случаях - всевозможные кожные реакции, в том числе возникновение сыпи на коже, зуда, крапивницы, симптомов псориаза или обострения его течения.

Со стороны ЦНС: в частых случаях - кружится и болит голова, возникает астения, ухудшается сон; в редких случаях - проявления депрессивного состояния; в очень редких - галлюцинации, спутанное сознание, кошмары по ночам, парестезия.

Со стороны органа зрения: в редких случаях пациенты жалуются на сухость глаз, снижается внутриглазное давление (из-за возможности его ухудшения под воздействием бета-адреноблокаторов); в очень редких - нарушается зрение.

Со стороны ЖКТ: в частых случаях наблюдается возникновение гастралгии, диареи, тошноты, рвоты.

Со стороны обменных процессов: в очень редких случаях проявляется гипогликемия или гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обычно - брадикардия, иногда в тяжелой форме, снижается температура кожи верхних и нижних конечностей; в редких случаях у пациентов развиваются (либо усиливаются) проявления сердечной недостаточности (отеки лодыжек, стоп, голеней), заметно снижается артериальное давление, замедляется AV-проводимость, проявляется ангиоспазм: синдром Рейно, усиливаются нарушения периферического кровообращения, включая перемежающуюся хромоту, учащаются приступы стенокардии.

Со стороны органов дыхания: в редких случаях проявляется бронхоспазм.

Со стороны половой системы: в частых случаях возможна половая дисфункция.

Со стороны лабораторных показателей: в редких случаях появляются антинуклеарные антитела, только в редких случаях сочетающееся с клиническими симптомах волчаночноподобного синдрома, который проходит после остановки терапии.

Влияние на плод: происходит задержка роста плода в утробе, развитие гипогликемии, брадикардии.

Другие: синдром "отмены" (усиливаются или учащаются приступы стенокардии, повышается артериальное давление).

Противопоказания к приему препарата

• тяжелое течение бронхиальной астмы и хронического обструктивного заболевания органов дыхания;
• проявления острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, которая не компенсируется терапией диуретиками, инотропными препаратами, ингибиторами АПФ, прочими вазодилататорами;
• возникновение кардиогенного шока;
• AV-блокада II и III степени;
• стенокардия Принцметала (противопоказано монолечение);
• СССУ (включая синоатриальную блокаду);
• явная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 45-50 ударов в минуту);
• тяжелые формы заболевания Рейно и облитерирующих поражений периферических артерий;
• феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. ст.);
• анафилактические реакции в анамнезе;
• метаболический ацидоз;
• кардиомегалия (без симптомов сердечной недостаточности);
• одновременный прием сультоприда и флоктафенина;
• одновременное использование ингибиторов МАО;
• дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность при использовании препарата не доказаны);
• нехватка лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия в составе препарата лактозы);
• гиперчувствительность к бетаксололу и вспомогательным элементам препарата.

Осторожно принимать Локрен следует, если у пациента:

• бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в среднетяжелой форме (терапия должна осуществляться с малых доз, при этом рекомендуется контролировать показатели функции внешнего дыхания; за счет бета1-селективности бетаксолола при появлении приступа бронхиальной астмы на фоне использования препарата допускается остановка приступа бета2-адреномиметиками);
• хроническая сердечная недостаточность в компенсированной стадии (прием бетаксолола возможен исключительно под строгим медицинским контролем; терапию начинают с ничтожно малых доз с постепенным их увеличением);
• AV-блокада первой степени (необходимо тщательно наблюдать пациента, проводить ЭКГ-мониторинг);
• облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром Рейно (исключая тяжелое течение) (допускается усиление нарушений периферического кровотока);
• стенокардия Принцметала (допустимо учащение приступов стенокардии; использование селективного бета1-адреноблокатора разрешено лишь в случае одновременного приема вазодилататоров);
• леченная феохромоцитома (при терапии Локреном артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы необходимо контролировать показания артериального давления);
• пожилой возраст (нужно начинать терапию с малых доз и под строгим медицинским контролем);
• почечная недостаточность (при КК свыше 20 мл в минуту - тщательно наблюдать пациента в течение первых 4-х дней терапии; при КК меньше 20 мл в минуту и/или выполнении сеансов гемодиализа необходимо изменение дозировок);
• печеночная недостаточность (необходим тщательный медицинский контроль);
• сахарный диабет (нужно контролировать концентрацию глюкозы в крови; необходим активный самоконтроль пациентом на первом этапе проведения терапии; возможно снижение проявлений предвестников развития гипогликемии, включая тахикардию, учащенное сердцебиения и повышенное отделение пота);
• псориаз (бета-адреноблокаторы способны усиливать проявления псориаза);
• десенсибилизирующая терапия.

Прием при вынашивании ребенка и лактации

Беременность

В лабораторных исследованиях не доказано тератогенное действие бетаксолола.

До сих пор отсутствуют сообщения, свидетельствующие о тератогенных эффектах у человека.

Обычно бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и воздействуют на развитие эмбриона. Стоит контролировать кровоток в плаценте и матке, а также отслеживать рост и развитие плода, и при возникновении негативных проявлений в отношении состояния вынашивания и/или плода использовать альтернативные медецинские способы.

Стоит провести тщательные обследования новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут проявляться признаки брадикардии гипогликемии, поскольку действие бета-адреноблокаторов у таких новорожденных сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у детей существует высокий риск кардиальных и дыхательных осложнений. При появлении сердечной недостаточности необходима госпитализация ребенка в блок интенсивной терапии. Нужно избегать использования плазмозаменителей (риск возникновения острого отека легких). Также есть факты развития брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии, поэтому в течение первых 3-5 дней жизни необходимо тщательное наблюдение за такими детьми в спецотделении больницы.

В связи с этим прием "Локрена®" при вынашивании ребенка не рекомендован и возможен лишь тогда, когда польза для матери больше потенциальной опасности для плода или ребенка.

Период грудного вскармливания

Бета-адреноблокаторы, в том числе бетаксолол, выделяются с молоком матери. Опасность гипогликемии либо брадикардии у грудных детей не изучена, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью во время терапии требуется прекратить.

Прием в случае нарушений работы печени

Осторожно использовать в случае печеночной недостаточности (необходим более тщательный клинический контроль на первом этапе проведения терапии).

Прием в случае нарушений работы почек

Осторожно использовать, если имеется почечная недостаточность (при КК свыше 20 мл в минуту тщательный контроль больного на протяжении первых 4-х дней терапии; при КК меньше 20 мл в минуту и/или выполнении гемодиализа необходимо изменить режим дозировки.

Использование у детей

Противопоказание: дети и подростки до 18 лет.

Использование у пациентов пожилого возраста

Осторожно принимать Локрен пожилым лицам (стоит начинать терапию с небольших доз и под строгим медицинским контролем).

Особые указания

Не стоит прерывать терапию и резко и изменять рекомендованную дозу без врачебного контроля, поскольку это способствует временному ухудшению работы сердечной мышцы. Правило касается в особенности лиц с ИБС, так как резкая отмена способна спровоцировать тяжелые нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда либо остановку сердца. Дозу стоит сокращать медленно, то есть на протяжении 14 дней, и при необходимости можно одновременно начинать заместительное лечение альтернативным антиангинальным препаратом, чтобы предотвратить учащение приступов стенокардии.

У больных, которые принимают Локрен®, нужно контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление (на первом этапе терапии каждый день, затем один раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у лиц с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функционал почек у пожилых лиц (один раз в 4-5 месяцев).

Стоит обучить пациента подсчету ЧСС, и пациент должен знать о необходимости обращения к специалисту при снижении ЧСС меньше 50 уд./мин.

Приблизительно у 20 % пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы не дают эффекта. Среди основных причин – коронарный атеросклероз тяжелой формы с низким порогом ишемии и увеличенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, которое нарушает субэндокардиальный кровоток.

При одновременном использовании клонидина его применение может быть прекращено лишь через несколько дней после отмены Локрена®.

Локрен необходимо отменить перед контролем концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче, а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы назначаются лишь пациентам с умеренной формой течения заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом терапии необходимо оценить функционал дыхательной системы.

В случае развития приступов в ходе терапии могут применяться бронходилататоры - бета2-адреномиметики.

При сердечной недостаточности

У больных с сердечной недостаточностью, которая контролируется врачом, при необходимости Локрен может применяться под строгим врачебным контролем в очень низких начальных дозах с постепенным их ростом при необходимости и при хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Брадикардия

Если частота сердечных сокращений в покое становится ниже 50-55 ударов в минуту, дозу препарата Локрен® нужно сократить.

AV-блокада первой степени

При учете отрицательного дромотропного эффекта бета-адреноблокаторов, при блокаде первой степени препарат нужно использовать осторожно.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы способны увеличивать частоту и длительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов допустимо при легкой выраженности стенокардии Принцметала или смешанной стенокардии при условии, что терапия осуществляется в комплексе с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровотока

Бета-адреноблокаторы способны ухудшать состояния пациентов, имеющих нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно либо синдром Рейно, артериит либо хронические облитерирующие состояния артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

При приеме бета-адреноблокаторов во время терапии артериальной гипертензии, которая вызвана феохромоцитомой, необходимо строго контролировать АД. Назначение препарата "Локрен®" допустимо лишь при приеме альфа-адреноблокаторов.

Пациенты пожилого возраста

Терапию пожилых пациентов рекомендовано начинать с малой дозы и под строгим врачебным контролем.

При почечной недостаточности

Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от включения креатинина в крови или КК.

При сахарном диабете

Нужно предупредить пациента о требовании усиления контроля концентрации глюкозы в крови, а также активного самоконтроля пациентом на начальном этапе терапии. Пациенту нужно учесть, что начальные проявления гипогликемии (в особенности тахикардию, частое сердцебиение и потоотделение) можно маскировать бетаксололом.

При псориазе

Необходимо тщательно оценить важность приема препарата, поскольку есть сообщения об утяжелении течения заболевания при терапии бета-адреноблокаторами.

В случае аллергии

"Локрен®" повышает чувствительность к аллергенам и утяжеляет анафилактические проявления из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Лечение анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает необходимый лечебный эффект.

У больных, которые склонны к тяжелым анафилактическим реакциям, лечение бета-адреноблокаторами способствует дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности терапии.

При общей анестезии

В случае выполнения общей анестезии стоит учесть опасность возникновения блокады β-адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и увеличивают опасность возникновения артериальной гипотензии. Если продолжать лечение бета-адреноблокаторами, снижается риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу нужно знать, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Если нужно прекратить лечение перед хирургическим вмешательством, это стоит делать постепенно и закончить прием за 48 часов до общей анестезии, поскольку таким образом возможно восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

В каких случаях лечение бета-адреноблокаторами прерывать не требуется:

• у больных с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать терапию до самой операции, учитывая опасность, связанную с резким прекращением приема бета-адреноблокаторов;
• при экстренных оперативных вмешательствах либо, когда прекращение терапии является невозможным, пациента нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва методом соответствующей премедикации атропином, с повторением при необходимости.

У таких больных для общей анестезии нужно использовать вещества, незначительно угнетающие миокард, и требуется осуществлять восполнение кровопотерь.

При тиреотоксикозе

Проявления тиреотоксикоза могут быть замаскированы в случае лечения бета-адреноблокаторами.

Спортсменам

Спортсменам необходимо помнить, что Локрен включает активное вещество, которое не позволит пройти пробу на допинг.

В ходе терапии употребление алкоголя не допускается.

Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны помнить, что во время терапии бета-адреноблокаторами может сократиться выработка слезной жидкости.

У курильщиков эффект от приема бета-адреноблокаторов снижается.

Влияние на способность управления ТС

Во время автовождения или занятий прочими рискованными видами деятельности при применении "Локрена®" стоит быть особенно осторожным (из-за опасности появления головокружения, слабости, способных ухудшить концентрацию внимания и скорость реакций, которые требуются для указанных вариантов деятельности).

Передозировка

Признаки: тяжелые проявления брадикардии, у пациента кружится голова, наблюдается AV-блокада, реко снижается АД, появляется аритмия, желудочковая экстрасистолия, возможны обмороки, сердечная недостаточность, затрудненность дыхания, появление бронхоспазма, цианоза ногтей пальцев и ладоней, возникновение судорожных реакций.

Терапия: необходимо промыть желудок, принимать адсорбенты; при появлении брадикардии нужен атропин 1-2 мг в/в; затем (при необходимости) – медленная инфузия 25 мкг изопреналина либо введение добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; в некоторых случаях может понадобиться временная постановка искусственного водителя ритма; при сильном снижении давления требуется в/в введение плазмозамещающих средств и вазопрессорных препаратов; в случае бронхоспазма назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и/или аминофиллин; при симптомах сердечной недостаточности у новорожденных, матери которых во время беременности лечились бета-адреноблокаторами, необходима госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин - продолжительно и, как правило, в высокой дозировке, врачебный контроль.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противопоказаны сочетания

С флоктафенином

При шоке либо артериальной гипотензии, которая обусловлена флоктафенином, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции.

С сультопридом

Нарушается автоматизм сердца (явная брадикардия) из-за дополнительного сокращения ЧСС.

Нерекомендуемые сочетания

С амиодароном

Нарушается сократимость, автоматизм и проводимость (угнетаются симпатические компенсаторные механизмы).

С блокаторами медленных кальциевых каналов

Нарушается автоматизм (проявления явной брадикардии, остановка синусового узла), нарушается AV-проводимость, сердечная недостаточность.

Данное сочетание возможно исключительно только с ЭКГ- мониторингом, особенно у пациентов пожилого возраста или на первом этапе проведения терапии.

При приеме сердечных гликозидов

Опасность развития либо течения брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

При приеме ингибиторов МАО

Не нужно одновременно принимать ингибиторы МАО из-за заметного усиления антигипертензивного эффекта бетаксолола; остановка в терапии между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должна составлять не менее 2 недель.

С йодосодержащими контрастными препаратами

При развитии шока либо резком снижении давления в ходе введения йодосодержащего контраста, бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед выполнением рентгенографии с использованием данных средств нужно отменить прием бета-адреноблокаторов.

Сочетания, к которым стоит относиться с осторожностью

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы имеют кардиодепрессивное действие. Обычно терапия бета-адреноблокаторами не останавливается, и в любом случае нужно избегать внезапной отмены препаратов. Врач-анестезиолог должен учитывать прием бета-адреноблокатора.

С препаратами, которые могут привести к желудочковым нарушениям ритма сердца, в том числе желудочковой тахикардии под названием "пируэт": антиаритмическими средствами класса IA и класса III, соталолом, рядом нейролептиков из группы фенотиазином, бензамидами, бутирофенонами, прочими нейролептиками и прочими препаратами следует быть особенно осторожными.

Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

С пропафеноном

Нарушается сократимость, автоматизм и проводимость. Нужно проводить клинический и ЭКГ-контроль.

С баклофеном

Усиливается антигипертензивное действие бетаксолола. Требуется контролировать АД и корректировать дозу Локрена при необходимости.

С инсулином и гипогликемическими препаратами

Все бета-адреноблокаторы маскируют конкретные проявления гипогликемии, включая сердцебиение и тахикардию. Пациента предупреждают о требовании усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, а также активного самоконтроля пациентом, в особенности на первом этапе терапии.

С ингибиторами холинэстеразы

Усиливается опасность брадикардии (аддитивный эффект). Нужен постоянный медицинский контроль.

С гипотензивными препаратами центрального действия

Увеличена опасность проявления брадикардии, нарушается AV-проводимость. Сильно повышается АД при внезапной отмене гипотензивного препарата центрального действия. Нужно избегать внезапную отмену гипотензивного препарата и осуществлять лабораторный контроль.

С лидокаином – 10 % раствор

Увеличивается концентрация лидокаина в плазме крови с вероятным ростом нежелательных неврологических проявлений и эффектов со стороны сердца (снижается метаболизм лидокаина в печени). Нужен ЭКГ-мониторинг и контроль концентрации лидокаина в плазме крови при терапии бета-адреноблокаторами и после ее остановки. Иногда необходимо корректировать дозировку лидокаина.

Сочетания, к которым стоит быть внимательнее

С НПВС, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2

Снижается антигипертензивный эффекта бетаксолола.

С блокаторами медленных кальциевых каналов из категории дигидропиридинов

Взаимно усиливается антигипертензивное действие блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развивается сердечная недостаточность у лиц с латентно протекающей сердечной недостаточностью либо неконтролируемой сердечной недостаточностью. Прием бета-адреноблокаторов способен уменьшить рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под воздействием блокаторов медленных кальциевых каналов, принадлежащих к группе дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (например, имипрамином), нейролептиками

Усиливается антигипертензивный эффект бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

С мефлохином

Возможность развития брадикардии (аддитивный эффект).

С дипиридамолом (в/в введение)

Усиливается антигипертензивный эффект бетаксолола.

С альфа-адреноблокаторами, включая используемые в урологическом лечении.

Усиливается антигипертензивный эффект бетаксолола. Повышена опасность ортостатической гипотензии.

С амифостином

Усиливается антигипертензивный эффект бетаксолола.

С аллергенами, которые используются при имунннолечении или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышается опасность появления тяжелой аллергии или анафилаксии у пациентов, принимающих Локрен.

С фенитоином (в/в введение)

Повышается выраженность кардиодепрессивного действия и возможность снижения артериального давления.

С ксантинами

Бетаксолол сокращает клиренс ксантинов (помимо дифиллина) и увеличивает их концентрацию в плазме крови, в особенности у пациентов с изначально большим клиренсом теофиллина (к примеру, у курильщиков).

С эстрогенами

Ослабляется антигипертензивный эффект бетаксолола.

С ГКС и тетракозактидом

Ослабляется антигипертензивный эффект бетаксолола.

С диуретиками

АД может чрезмерно снизиться.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол делает более длительным эффект недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами

Усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов.

С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными препаратами

Усиливается угнетение центральной нервной системы.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи увеличивают опасность развития нарушений периферического кровообращения при использовании Локрена.

Условия хранения

Локрен хранят в недоступном для детей месте, температура хранения ниже 25 °C.

Срок годности

Пять лет.

Условия продажи

По рецепту врача.