Би-Престариум 10 мг/10 мг таблетки №30

Лекарственная форма

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

Действующие вещества: периндоприла аргинин 10 мг (что соответствует 6,790 мг периндоприла) и амлодипина бесилат 13,870 мг (что соответствует 10 мг амлодипина).

Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат (Е 470В), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кремния диоксид коллоидный (Е 551).

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ, комбинации.  Ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов.  Периндоприл и амлодипин.

Фармакологическое действие

Би-Престариум – комбинированный антигипертензивный препарат. В состав препарата Би-Престариум входят два активных компонента – периндоприл и амлодипин. Механизм действия препарата Би-Престариум основан на фармакологических свойствах активных компонентов.

Периндоприл – лекарственное вещество, ингибирующее ангиотензинпревращающий фермент. Периндоприл снижает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, вследствие чего уменьшается вазоконстрикция. Кроме того, препарат повышает распад брадикинина и активность ренина в плазме крови, а также уменьшает секрецию альдостерона. Периндоприл снижает артериальное давление без изменения частоты сердечных сокращений, усиливает периферический кровоток, а также несколько повышает почечный кровоток, не изменяя показатели гломерулярной фильтрации. Кроме того, периндоприл снижает гипертрофию левого желудочка и повышает эластичность крупных артерий. Максимальный эффект отмечается спустя 4-6 часов после приема и длится не менее 24 часов. Для препарата не характерен синдром отмены.

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов. Вследствие замедления трансмембранного потока ионов кальция к гладкомышечным клеткам сосудов и миокарда амлодипин способствует расширению просвета сосудов, снижению постнагрузки на миокард и улучшению кровотока в периферических и коронарных сосудах. Амлодипин улучшает состояние у пациентов с вариантной стенокардией и стенокардией Принцметала за счет улучшения кровообращения в коронарных сосудах.

Однократный прием препарата способствует поддержанию антигипертензивного эффекта в течение 24 часов. Амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. У пациентов со стенокардией повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов и потребность в нитратах.

Амлодипин не способствует изменению уровня липидов в плазме и не вызывает нежелательных метаболических эффектов.

Би-Престариум достоверно снижает риск коронарных осложнений, инсульта и инфаркта миокарда, а также сердечно-сосудистой смертности.

После перорального применения активные компоненты препарата Би-Престариум хорошо абсорбируются в кишечнике. Периндоприл является пролекарством, его активный метаболит – периндоприлат. Пик плазменной концентрации периндоприла составляет около - 1 часа, амлодипина – 6-12 часов, периндоприлата – 3-4 часа. Помимо периндоприлата периндоприл также образует 5 фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения периндоприла составляет 1 час, амлодипина – 35-50 часов. Около 20% периндоприлата связывается с белками плазмы, для амлодипина этот показатель выше – около 97-98%.

Равновесные концентрации периндоприлата в плазме достигаются на 4 день терапии препаратом Би-Престариум.
Периндоприл и амлодипин выводятся преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.

Показания к применению

Би-Престариум применяют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца, которым необходима комбинированная терапия амлодипином и периндоприлом.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Взрослым следует назначать по 1 таблетке в день однократно, желательно утром перед едой.  Таблетка не подлежит разделу.

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом показаний для применения, течения заболевания и показателей артериального давления.  Максимальная суточная доза - 1 таблетка 10 мг / 10 мг в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста. Вывод периндоприлата снижается у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста, поэтому во время лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня креатинина и калия.

При хорошей переносимости дозы амлодипина является одинаковыми для пациентов молодого и пожилого возраста.  Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования, но повышение дозы необходимо выполнять с осторожностью.

Концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени нарушения функции почек.

Амлодипин не выводится при диализе.

Пациенты с нарушением функции печени. Отсутствуют рекомендации по дозированию для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени  поэтому подбор дозы должен быть осторожным, начинать следует с самых низких доз.  Для выбора оптимальной начальной и поддерживающей дозы лекарственного средства пациентам с нарушением функции печени необходимо отдельно подбирать дозу амлодипина и периндоприла.  Исследования фармакокинетики амлодипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводилися. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени прием амлодипина следует начинать с низких доз и постепенно повышать.

Побочные действия

В период терапии препаратом Би-Престариум возможно развитие побочных эффектов, вызванных активными компонентами, в частности возможно развитие таких нежелательных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, диспепсия, дисгевзия, панкреатит, желтуха с холестазом, гепатит, гастрит, повышение уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, звон в ушах, эмоциональная лабильность, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, тремор конечностей, судороги, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: приступ стенокардии, нарушение сердечного ритма, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, аллергический ринит, отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Другие: одышка, эректильная дисфункция, потливость, нарушение функции почек, отеки, астения, изменения массы тела, алопеция. Кроме того, возможно развитие миалгии, артралгии, изменений цвета кожи, дизурии, гипергликемии, эозинофильной пневмонии, гиперкалиемии и гинекомастии. 

Противопоказания

Би-Престариум не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью периндоприла и амлодипина, другим дигидропиридинам и препаратам группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, а также лицам с лактазной недостаточностью, нарушением абсорбции глюкозо-галактозы и галактоземией.

Не следует применять препарат для терапии пациентов, страдающих врожденным или идиопатическим ангионевротическим отеком, выраженной артериальной гипотензией, аортальным стенозом, нестабильной стенокардией (кроме стенокардии Принцметала), а также лицам с шоком различной этиологии.

Би-Престариум не применяют для терапии пациентов с сердечной недостаточностью, которые перенесли острый инфаркт миокарда (интервал между перенесенным инфарктом миокарда и назначением препарата должен составлять не менее 28 дней).

Препарат не применяют в педиатрии, а также не назначают беременным и кормящим женщинам.

Би-Престариум следует с осторожностью назначать лицам с повышенным риском развития гипотензии (в том числе при гиповолемии, заболеваниях сосудов мозга, ишемической болезни сердца), стенозом митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатией, нарушением функции системы кроветворения, а также пациентам, получающим терапию иммунодепрессантами, прокаинамидом и аллопуринолом.

Пациентам с нарушением функции почек и печени Би-Престариум применяют с осторожностью.

Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также пациентам, которые получают терапию препаратами, содержащими пчелиный яд, пациентам, которым проводится аферез ЛПНП с сульфатом декстрана. Перед проведением анестезии следует отменить прием препарата Би-Престариум не менее чем за 24 часа до планируемой операции.

Пациентов, которые водят автомобиль или управляют потенциально опасными механизмами, следует заранее предупредить о возможности развитии головокружения и снижения концентрации внимания в период терапии препаратом Би-Престариум.

Беременность и период лактации

Би-Престариум не назначают в период беременности. При наступлении беременности в период терапии препаратом следует обратиться к лечащему врачу, который назначит альтернативную терапию.

Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, если избежать приема препарата Би-Престариум нельзя, следует отменить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Би-Престариум при сочетанном применении с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками значительно повышает риск развития гиперкалиемии.

Периндоприл повышает токсичность лития.

Одновременный прием периндоприла и эстрамустина приводит к повышению риска развития ангиоэдемы.

Сочетанное назначение препарата с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к развитию острой почечной недостаточности. Данную комбинацию следует назначать с осторожностью.

Периндоприл может увеличивать гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств.

Не следует принимать препарат Би-Престариум сочетано с диуретическими средствами в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии при комбинированном применении этих средств.

Симпатомиметические лекарственные препараты при сочетанном применении несколько снижают эффективность периндоприла.

При применении периндоприла сочетано с препаратами золота (для парентерального применения) возможно развитие реакций, характерных для нитратов (гиперемия лица, рвота, снижение артериального давления).

Сочетанное применение амлодипина и дантролена может вызвать развитие желудочковой фибрилляции.

Осторожность следует соблюдать при назначении амлодипина с лекарственными средствами, индуктирующими CYP 3A4, в связи с тем, что эти препараты снижают плазменные концентрации амлодипина, а также ингибиторами CYP 3A4, которые могут увеличивать плазменные концентрации амлодипина.

Сочетанное применение амлодипина и бета-адреноблокаторов, предназначенных для терапии пациентов с сердечной недостаточностью, может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии и слабости сердечной деятельности.

Гипотензивное действие препарата Би-Престариум усиливается при сочетанном применении с баклофеном, другими антигипертензивными и вазодилатирующими средствами, альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, анестетиками, антипсихотическими средствами и амифостином.

Глюкокортикостероидные средства и тетракозактид при сочетанном применении снижают эффективность препарата Би-Престариум.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования о влиянии препарата Би-Престариум на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.  Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.  Возможно нарушение реакции водителя в случае возникновения головокружения, головной боли, слабости, утомляемости или тошноты.  Рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Передозировка

Сообщений о передозировке препарата Би-Престариум не поступало. При применении завышенных доз препарата нельзя исключать развитие отравления амлодипином или периндоприлом. Симптомами интоксикации амлодипином являются выраженная артериальная гипотензия, развившаяся вследствие чрезмерной дилатации периферических сосудов. Данных о передозировке периндоприла мало, однако сообщалось о развитии артериальной гипотензии, нарушений водно-электролитного баланса, циркуляторного шока, нарушений сердечного ритма и функции почек, а также тревожности, кашля и головокружения.

Амлодипин не выводится при гемодиализе, уровень периндоприла в плазме значительно снижается при проведении гемодиализа.

При передозировке показана отмена препарата и проведение симптоматической терапии, а также мероприятий направленных на поддержание функции почек и сердца (при передозировке периндоприла).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить таблетки в плотно закрытом контейнере.  

Не требует особых температурных условий хранения.

Категория отпуска

По рецепту.