Эффективность препарата Люксфен обусловлена исключительно его активным компонентом Бримонидином. По мнению экспертов, бримонидин имеет двойной механизм действия. Он может не только снижать давление (внутриглазное снижение) за счет синтеза внутриглазной жидкости, но и улучшать увеосклеральный отток.
Показания. Люксфен показан для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией.
Противопоказания. Ограничением к применению рассматриваемого препарата является аллергия на один из составляющих элементов.
Применение. Вводят по 1 капле препарата на месте 2 раза в день. Продолжительность лечения определяет врач.
Особые указания. Во время лечения могут возникать местные аллергические побочные эффекты. В случае их возникновения следует немедленно обратиться к врачу, который примет решение о необходимости прекращения применения препарата.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Люксфен®
Глазные капли представляют собой прозрачный раствор зеленовато-желтого оттенка, 1 мл;
Действующее вещество: бримонидина тартрат 2 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.052 мг, спирт поливиниловый - 14 мг, натрия хлорид - 6.9 мг, натрия цитрата дигидрат - 4.7 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.48 мг, 1M раствор хлористоводородной кислоты или 1M раствор натрия гидроксида - до pH 6.45, вода очищенная - до 1 мл.
5 мл - флаконы полиэтиленовые, оснащены контролем первого вскрытия (1), имеют капельницу-насадку - упаковка из картона.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомное средство.
Фармако-терапевтическая группа: Противоглаукомный препарат - альфа2-адреномиметик селективный.
Фармакологическое действие
Селективный агонист α2-адренорецепторов рассчитан на местное применение для офтальмологии. Обладает двойным механизмом действия: уменьшает внутриглазное давление, сокращая синтез внутриглазной жидкости и усиливая увеосклеральный отток.
В процессе инстилляции 0.2 % раствора бримонидина внутриглазное давление снижается на10-12 мм ртутного столба; максимальный результат наступает спустя 2 часа, период действия Люксфен® составляет 12 часов.
Фармакокинетика
В ходе использования в виде глазных капель Cmax бримонидина в плазме достигается спустя 0.5-2.5 ч. После использования 2 раза/сут в течение десяти дней средний показатель Сmax в плазме крови находится на низком уровне (примерно 0.06 нг/мл). Связывание с белками крови в случае местного использования равняется 29 процентам. Системное всасывание бримонидина во время местного применения медленное. Бримонидин обратимо соединяется с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 14 дней закапывания в глаза в 3-17 раз превосходили данные показатели после закапывания одной дозы. Метаболизация происходит в основном в печени. Вывод бримонидина и его метаболитов осуществляется через почки. T1/2 после местного использования равняется в среднем 2 ч.
Показания препарата Люксфен®
Средство показано при открытоугольной форме глаукомы; офтальмогипертензии (в рамках проводимой монотерапии и в сочетании с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление).
Режим дозирования
Объем дозировки и способ использования Люксфен® обусловлены формой его выпуска и прочими факторами. График дозирования определяет лечащий специалист. Необходимо четко следить за соответствием применяемой лекарственной формы Люксфен® и показаниями к использованию и режиму дозировки.
Люксфен применяется местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза нужно закапать по 1 капле 2 раза в сутки с периодом между применением 12 часов. Длительность терапии определяет доктор.
Побочное действие
Со стороны зрительных органов: зачастую отмечается гиперемия конъюнктивы, чувство жжения, зуда кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение проникновения внутрь инородного тела, нарушается четкость зрения, возникновение аллергического блефарита, аллергического блефароконъюнктивита, аллергического конъюнктивита, фолликулярного конъюнктивита; в нередких случаях появляется гиперемия и отек век, блефарит, отекают конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, происходит кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы, местные аллергические проявления слизистой оболочки глаз (включая кератоконъюнктивит); отмечают случаи катаракты, кератита, пораженности век, фоточувствительности, поверхностной пятнистой кератопатии, кроме того, выпадает поле зрения, функционально поражается стекловидное тело, происходит кровоизлияние в стекловидное тело, появляются плавающие помутнения в стекловидном теле и снижается острота зрительного восприятия, нередки случаи светобоязни, эрозии и помутнения роговицы, ощущения сухости и раздражения слизистой оболочки поверхности глаза, бледнеет конъюнктива; нечасто отмечается возникновение ячменей; в крайне редких случаях появляется ирит, миоз.
Со стороны ЦНС: достаточно часто появляется головная боль, сонное состояние; нередко бывает головокружение, нарушаются вкусовые ощущения, проявление депрессии; в очень редких случаях возможны обморок и бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в нечастых случаях отмечаются сердцебиение/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия); в очень редких случаях повышается или снижается артериальное давление.
Со стороны дыхания: в частых случаях возникает бронхит, фарингит, кашель, одышка; в нечастых случаях появляется ощущение сухости слизистой оболочки носа; в редких случаях появляется одышка.
Со стороны ЖКТ: достаточно часто появляется сухость слизистой оболочки ротовой полости; в частых случаях бывают расстройства органов пищеварения и состояние диспепсии.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: в частых случаях сыпь.
Инфекционные и паразитарные болезни: в частых случаях бывает гриппоподобный синдром, инфекционные поражения (озноб и респираторная инфекция), появление ринита, синусита, включая инфекционный.
Со стороны иммунной системы: в нечастых случаях возникают системные аллергические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: нередко - гиперхолестеринемия.
Другие: достаточно часто - состояние утомляемости; не так часто - астения.
У детей: отмечается апноэ, брадикардия, снижается артериальное давление, гипотермия, мышечная гипотония, бледность кожных покровов, состояние сонливости, снижение концентрации внимания.
Противопоказания
Одновременное использование в комплексе с ингибиторами МАО и трициклическими либо тетрациклическими антидепрессантами не допускается; детям до 2 лет (безопасность и эффективность Люксфен® для пациентов этого возраста не изучена); период вскармливания грудью; увеличенная чувствительность к бримонидину.
Применение при состоянии вынашивания ребенка и лактации. Безопасность использования во время беременности у женщин не доказана. В исследованиях на животных местное использование бримонидина не вело к фактам нарушения развития плода в утробе. Применение бримонидина во время вынашивания ребенка разрешено только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше потенциальной опасности для плода.
Отсутствует точная информация о попадании бримонидина в грудное молоко в процессе местного использования. Но риск нельзя исключить на 100 %. Использование в период лактации не допускается.
Использование у детей. Бримонидин не разрешен детям до 2 лет. Пациентам возрастного периода 2-7 лет использовать осторожно.
Использование лицами пожилого возраста. Люксфен разрешается для использования возрастным пациентам.
Особые указания
Осторожно назначать пациентам с почечной недостаточностью (КК ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью; больным с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью кровообращения мозга, диагностированной депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом; лицам, которые одновременно получают гипотензивные препараты и/или сердечные гликозиды; детям и подросткам возрасте от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность использования не изучены).
У пожилых пациентов не отмечались отличия в безопасности либо результативности в сравнению с прочими категориями пациентов. Сmax и Т1/2 бримонидина оказались идентичными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых взрослых лиц, что свидетельствует об отсутствии заметной роли возраста на системную всасываемость и на вывод бримонидина. Корректировать дозирование при терапии пожилых лиц не нужно.
Пациентам, страдающим ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью кровообращения мозга, а также депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом бримонидин препарат способен усиливать тяжесть течения болезней, возникающих из-за сосудистой недостаточности.
При возникновении аллергии требуется прекратить использование. Иногда повышается внутриглазное давление при развитии реакций замедленной гиперчувствительности.
Применение в педиатрии
Бримонидин не разрешен детям до 2 лет. У детей возрастной группы 2-7 лет в ходе использования 0.2 % бримонидина допускается проявление сонливости, что выступает причиной прекращения терапии. Стоит тщательно контролировать состояние больного из-за частоты возникновения случаев сонливости. Частота сонливости уменьшается с увеличением возраста, но в основном обусловлена массой тела: у пациентов с весом ≤20 кг сонливость наблюдается чаще в сравнении с детьми с весом >20 кг.
Влияние на способность к вождению автомобилей и управлению механизмами
Бримонидин способствует возникновению состояния усталости либо сонливости, снижается четкость зрительного восприятия, поэтому во время терапии Люксфеном стоит воздержаться от автовождения и обслуживания подвижного оборудования.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Люксфен нельзя принимать пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, и лицам, использующим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (включая миансерин).
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл способен усиливать воздействие препаратов, которые оказывают влияние на ЦНС (включая этанол, барбитураты, опиоиды, седативные средства либо анестетики).
Нужно быть осторожным в случае одновременного применения препаратов, которые могут оказывать влияние на всасывание и метаболизацию адреналина, норадреналина и прочих, так называемых, биогенных аминов (в том числе хлорпромазина, метилфенидата и резерпина).
У ряда лиц после использования раствора бримонидина в содержании действующего вещества 2 мг/мл наблюдается незначительное снижение артериального давления. Необходимо быть осторожным в случае одновременного использования с гипотензивными лекарственными средствами и/или сердечными гликозидами.
В случае одновременного системного введения агонистов либо антагонистов адренорецепторов (к примеру, изопреналина либо празозина) в 1-ый раз, а также при коррекции дозирования этих одновременно используемых системных препаратов (независимо от метода их ввода) может появляться взаимодействие с агонистами α-адренорецепторов либо оказываться воздействие на их эффекты.
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: