Нексфул Пантапас Nexful Pantapas (Эзомепразол ампулы) :: аналог Нексиум уколов 40мг №1 (1 флакон)

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления раствора для инфузий и инъекций. В упаковке 1 флакон.

Каждый флакон содержит 42,5 мг эзомепразола натрия, что эквивалентно 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные вещества: дигидрат динатрия эдетата, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию желудочного сока за счет определенного механизма действия. Эзомепразол - специфический ингибитор кислотного насоса париетальных клеток. Как R-, так и S-изомеры омепразола проявляют сходную фармакодинамическую активность.

Механизм и место действия

Эзомепразол является слабым основанием, становится активным за счет конденсации в кислой среде секреторных каналов париетальных клеток и ингибирует фермент H + K + - АТФазу (кислотный насос), тем самым подавляя как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Фармакокинетика

Абсорбция после внутривенного введения / инфузии составляет 100%.

Объем распределения при постоянной концентрации у здоровых людей составляет около 0,22 л / кг. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы.

Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP). Большая часть его метаболизма зависит от полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметиловых метаболитов, наиболее важных метаболитов в плазме. Остальное связано с другой изоформой, CYP3A4, которая продуцирует в плазме основной метаболит - эзомепразолсульфон.

Общий плазменный клиренс составляет 17 л / час после однократного приема и 9 л / час после повторных доз. Период полувыведения из плазмы составляет 1,3 часа после повторного приема один раз в день.

Эзомепразол полностью удаляется из плазмы с интервалом между приемами и не накапливается при приеме один раз в сутки.

80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальная часть - с калом. В моче обнаруживается менее 1% исходного препарата.

Показания к применению

Инъекция и инфузия ESSIUM в качестве альтернативы пероральной терапии показаны пациентам, которым пероральная терапия не подходит при следующих состояниях:

Взрослые:

- При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.

- При лечении язвы желудка, связанной с терапией НПВП

- Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов из группы риска.

Показан для кратковременного поддержания гемостаза и предотвращения повторного кровотечения после терапевтической эндоскопии у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки с острым кровотечением.

Дети и подростки 1-18 лет:

Препарат используется в лечении, подавляющем секрецию желудочного сока, в следующих случаях, когда пероральный прием лекарств не подходит: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и / или тяжелых симптомах рефлюкса у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом.

Способ применения и дозы

Пациентам, которым нельзя назначать пероральную терапию, можно вводить Essium 20-40 мг один раз в сутки парентерально. Пациентам с рефлюкс-эзофагитом следует назначать 40 мг один раз в сутки. Пациентам с симптоматическим лечением рефлюкса следует назначать 20 мг один раз в сутки. Для лечения язвы желудка, связанной с терапией НПВП, обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Пациентам из группы риска следует применять 20 мг один раз в день для предотвращения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП.

В целом продолжительность внутривенной терапии непродолжительна, и ее следует как можно скорее переключить на пероральную терапию.

Для обеспечения гемостаза и предотвращения повторного кровотечения из язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с острым кровотечением из язв желудка или двенадцатиперстной кишки после терапевтической эндоскопии следует вводить 80 мг в виде болюсной инфузии в течение 30 минут с последующей непрерывной внутривенной инфузией 8 мг / час на 3 дня (72 часа).

Период парентерального лечения должен сопровождаться кислотоподавляющей терапией таблетками эзомепразола 40 мг один раз в день в течение 4 недель.

Детям от 1 до 11 лет с весом тела до 20 кг назначают 10 мг 1 раз в сутки; более 20 кг - 10 мг или 20 мг один раз в день; детям от 12 до 18 лет назначают от 20 до 40 мг один раз в сутки.

Противопоказания

Эссиум не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу эзомепразолу, аналогам бензимидазола или любому веществу, входящему в состав формулы.

Особые указания

Следует исключить любой тревожный симптом (например, значительную непреднамеренную потерю веса, повторяющуюся рвоту, дисфагию, рвоту или мелена) и в случаях подозрения или диагностирования язвы желудка возможность злокачественной опухоли. Лечение препаратом Essium может отсрочить постановку диагноза за счет облегчения симптомов.

Лекарственное взаимодействие

Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Camphylobacter.

Не рекомендуется одновременный прием эзомепразола с атазанавиром. В случаях, когда одновременный прием атазанавира и ингибитора протонной помпы является обязательным, рекомендуется повышение дозы с 400 мг атазанавира до 100 мг ритонавира и не более 20 мг эзомепразола, однако рекомендуется тщательный клинический мониторинг.

Как и все препараты, подавляющие кислотность, эзомепразол может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) из-за гипо- или кислотного дефицита в желудочном соке. Это следует учитывать при длительной терапии, у пациентов с дефицитом запасов или у пациентов с риском низкого всасывания B12.

Эзомепразол - ингибитор CYP2C19. При начале или прекращении лечения эзомепразолом следует учитывать взаимодействие с препаратами, метаболизируемыми CYP2C19. Между клопидогрелом и омепразолом произошло взаимодействие. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогреля.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эссиум противопоказан для назначения беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - реакции в месте введения препарата*; нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Психические нарушения: нечасто - бессонница; редко - депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто - сухость во рту; редко - стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко - микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит (с желтухой и без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половой системы и молочной железы: очень редко - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, потливость.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

Условия продажи

По рецепту.