Эпилепсия – недуг, которым страдает как минимум 1% населения нашей планеты. Больной, знающий, что приступ может настичь его в любой момент, становится подавленным и раздражительным, зачастую не может сосредоточиться ни на одном виде деятельности. При этом приступ, который действительно может начаться в любую минуту, нередко приводит к несчастным случаям с самыми серьезными последствиями.
Сабрил (Вигабатрин) – эффективный препарат, который помогает в лечении эпилепсии у больных любого возраста. Его действие основано на затормаживании возбудительных процессов ЦНС.
Показания: лечение эпилепсии, парциальных припадков, в комплексном лечении синдрома Веста у детей первого года жизни.
Применение – строго по инструкции и только по рекомендации лечащего врача. Стандартно взрослым назначают 1 г Сабрила в сутки, до или после еды. Дозировка для детей подбирается в зависимости от массы тела. Длительность терапии определяет врач, но в любом случае отмена препарата должна быть постепенной, в течение 3-4 недель.
С осторожностью назначают пациентам, имеющим офтальмологические проблемы.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «sabril», по другую - риска.Состав
Активное вещество: 4-Амино-5-гексеновая кислота,Клинико-фармакологическая группа
Противосудорожный препарат.Фармакодинамика
Вигабатрин - противосудорожный препарат, производное 4-Амино-5-гексеновой кислоты. Вигабатрин является рацематом. Фармакологически активным является только его [S]-энантомер.Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция полная, имеет линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг и при однократном приеме составляет 15,5 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сутки) – 21,5 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Т1/2 у молодых пациентов - 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч. Основной путь выведения - через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня клиренса креатинина.
Распределение и метаболизм
Связывание Сабрил с белками плазмы крови составляет менее 5%. Vd составляет примерно 0.25-0.35 л/кг.
Метаболизм и элиминация
В незначительном количестве подвергается биотрансформации в печени, выделяется преимущественно путем почечной элиминации.
T1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 5-8±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 12-13 ч, что связано с возрастным изменением функции почек у этой категории пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса Sabrilex не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс SABRIL® изменяется более чем на 50%.
Фармакокинетика Сабрил у детей до 12 лет
Носит линейный характер, Cmax достигается через 1,5-2 ч.
Показанию к применению
В качестве монотерапии (как препарат второго ряда) при лечении:В составе комплексной терапии при лечении:
Противопоказаниями к применению
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и лактации
Категория действия на плод по FDA - C.Мутагенность
Сабрил не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.С осторожностью
При почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом и в семейном анамнезе).Нарушение функции почек
Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при почечной недостаточности должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.Особые указания
Препарат Сабрил уменьшает концентрацию фенитоина в плазме (на 20%). Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг 2 раза/сутки каждые 2 недели. Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием данного препарата) желательно отменять постепенно.Способы применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза обычно делится на два приема, с равными промежутками времени и в равных разовых дозах. Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у детей и взрослых пациентов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.Масса тела | Доза: |
10-15 кг | по 0,5-1 г 2 раза/сутки |
15-30 кг | по 1-1,5 г 2 раза/сутки |
30-50 кг | по 1,5-3 г 2 раза/сутки |
Более 50 кг* | по 2 - 3 г 2 раза/сутки |
* - детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
В зависимости от клинического ответа и переносимости доза может ежедневно увеличиваться или уменьшаться, но не более чем на 0,5 г.Лечение пожилых пациентов:
Применение у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возрастного ценза, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов в связи с этим после лечение необходимо начинать с низких начальных доз, при сохранении кратности приема и распределения дозы по отношению ко времени суток. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала в связи с высоким риском развития осложнений.
Побочное действие
Хорошо переносится, однако в ряде случаев наблюдается развитие побочных реакций. Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), редко (>1/1000, <1/100) включая отдельные сообщения.Передозировка
Симптомы:Меры предосторожности
Лечение проводится непрерывно и длительно, под постоянным контролем невропатолога, в т.ч. и в период медикаментозной ремиссии. Не рекомендуется использование в качестве монотерапии. Повышение суточной дозы выше 4 г не увеличивает эффективность, но повышает риск развития побочных реакций. У пациентов с анамнестическими указаниями на психозы следует предусмотреть возможность нарушения поведенческих реакций в начале лечения (агрессия, психотические эпизоды), в связи с чем терапию рекомендуется начинать с осторожностью, используя низкие дозы и при условии тщательного регулярного наблюдения. Следует учитывать, что у детей возможно развитие т.н. синдрома гиперактивности (гиперкинезия, ажитация, возбуждение, беспокойство). При нарушении функции почек (снижение Cl креатинина менее 60 мл/мин) доза должна быть уменьшена. Для предотвращения развития синдрома отмены необходимо постепенное снижение дозы в течение 2–4 нед. Рекомендуется отказаться, по крайней мере, в начале лечения от видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой координации движений. В процессе лечения необходимо периодическое обследование для исключения неврологических нарушений, особенно расстройств зрительной функции (описаны единичные случаи неврита и атрофии зрительного нерва).Лекарственное взаимодействие препарата
Препарат взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин) понижая его уровень в среднем на 20%.Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: